Цетрин: инструкция, показания к применению


Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудными и противоэкссудативными свойствами, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема дозы 10 мг цетиризина наступает в пределах 20 минут у 50% лиц и в пределах 1 часа — у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1 час. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. Связывание с белками плазмы — 93%. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). Не аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, 2-6 лет — 5 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс — на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс — на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг цетиризина в 1 таблетке. В блистере 20 таблеток.
Лекарство причисляют к категории антигистаминных средств с избирательным действием, которые называют гистаминоблокаторами. Используется для прекращения симптомов аллергии практически любого происхождения.

Выпускается компанией DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD в виде таблеток и сиропа (капель).

  • Международное незапатентованное название Цитрина — цетиризин.
  • Торговое название: Cetrine.
  • Страна-производитель: Индия.

Лекарство Цитрин

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Было проведено изучение взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, антипирином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетического взаимодействия этих средств с цетиризином. При совместном приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировке цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина. Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час. Алкоголь и/или депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) при совместном применении с цетиризином могут вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности по применению

Цетрин ® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения с употреблением алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат содержит лактозу моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Противопоказания

Противопоказания к применению и у таблеток Цетрин, и у сиропа Цетрин одинаковы. Препарат нельзя принимать при:

повышенной чувствительности или аллергии на его компоненты; беременности и грудном вскармливании; возрасте младше 2 лет, если речь идёт о сиропе, и возрасте младше 6 лет, если речь идёт о таблетках.

В качестве относительных противопоказаний можно рассматривать пожилой возраст и почечную недостаточность. В этих случаях стандартная взрослая доза уменьшается, и за состоянием пациента ведётся врачебное наблюдение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Недостаточно данных о применении препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому беременным женщинам препарат назначают только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25 — 90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Мнения о Цетрине

Пациенты оставляют в основном хорошие отзывы о Цетрине в таблетках и сиропе. Девять человек из десяти человек рекомендуют этот препарат как очень мягкое, эффективное и не вызывающее побочных реакций средство от аллергии. Тем не менее, примерно 10% пациентов отмечают, что препарат не дал нужного эффекта и/или стал причиной сонливости.

Первый год была от Цетрина в восторге, а потом он перестал помогать. Вообще. Пришлось перепробовать кучу других средств прежде, чем нашла действительно хороший причем дешевый (20-60 р за упаковку) отечественный аналог — Лоратадин.

Для меня при сезонной аллергии пока единственный эффективный препарат Цетрин, не вызывает сонливость. Помогает также Диазолин, но он вызывает сонливость и подавленность. Лоратадин, Ринитал лично мне не помогают.

У сына аллергия на комариные укусы. Врач выписал антигистаминный препарат «Цетрин», от чего эти таблетки до этого не знали. Так как ребенку 9 лет мы принимали по ? таблетки 2 раза в день. Буквально по истечении 10-15 минут у ребенка прекратился зуд и начала спадать температура, радует то, что продолжительность действия препарате около 12 часов. Буквально через 3 дня после применения препарата, ухо у ребенка прошло.

Способ применения и дозы

Применять внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки) дважды в сутки.

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам, страдающим нарушениями функции почек, дозу нужно корректировать на индивидуальной основе с учетом клиренса почек, возраста и массы тела.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек

Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.

Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлены в таблице 1.

Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина (Clкр), мл/мин. Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:

Сlкр= (140 — возраст (лет))×масса тела (кг)/ 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) ×0,85 для женщин
Таблица 1 Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости от функции почек:

Функция почек Клиренс креатинина(мл/хв) Дозировка и частота
Нормальная ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения 50-79 10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения 30-49 5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения < 30 5 мг 1 раз в 2 суток
Терминальная стадия болезни почек — пациенты, которым проводят диализ < 10 противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозы корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушениями функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек дозу корректируют (см. таблицу 1).

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Цитрин для детей

Дозировку средства врач определяет исходя из возраста ребенка.

ВозрастНорма таблетокНорма приема капель
От 2 до 6 летНе рекомендуется к приему1 вариант: по 5 мл 1 р./день раз в сутки, на ночь.
2 вариант: по 2,5 мл сиропа 2р./день
Взрослым и детям от 6-ти лет1 вариант: по половине таблетки Цитрин дважды за сутки.1 вариант: один раз в сутки по 10 мл сиропа один раз в сутки (лучше перед сном).
2 вариант: по 1 таблетке перед сном 1 раз в день.2 вариант: дважды в день по 5 капель

Детям до 6 лет рекомендуется применение препарата Цетрин® в форме сиропа.

Передозировка

Передозировка цетиризина главным образом связана с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, которая превышала минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

На начальной стадии следует вызвать рвоту у пациента. Антидота не выявлено. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Диализ не эффективен. В тяжелых случаях следует тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные эффекты

Цетрин® в рекомендуемых дозах в основном хорошо переносится пациентами.

Известно, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызвать нежелательные реакции со стороны ЦНС, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.

В некоторых случаях наблюдается парадоксальное возбуждение ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1- рецепторов и почти лишен холинолитической активности, отмечались отдельные случаи замедленного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Также наблюдается нарушение функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.

Клинические исследования

В результате клинических исследований сравнения цетиризина в дозе 10 мг и антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались незначительные побочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы (головокружение, головная боль); со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, сухость во рту, тошнота); со стороны дыхательной системы (фарингит); общие расстройства (повышенная утомляемость) и нарушения со стороны психики (сонливость). Известно, что при исследовании сонливость (нарушения со стороны психики) наблюдалась чаще, но в большинстве случаев отличалась легкой или умеренной степенью проявления.

Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Существуют данные, что среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, нежелательные реакции, отмечавшиеся со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), со стороны дыхательной системы (ринит) были незначительными.

Опыт послерегистрационного применения

Кроме побочных реакций, которые были зафиксированы во время клинических исследований и приведенных выше, в течение послерегистрационного применения зафиксированы единичные случаи нижеприведенных нежелательных реакций на цетиризин. Данные побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения: часто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000) или неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным) .

Со стороны крови и лимфатической системы

  • Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

  • Редко: гиперчувствительность.
  • Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

  • Частота неизвестна — повышенный аппетит.

Со стороны психики

  • Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).
  • Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
  • Очень редко: нервный тик.
  • Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы

  • Нечасто: парестезии.
  • Редко: судороги, двигательные расстройства.
  • Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.
  • Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения и равновесия

  • Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

  • Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

  • Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

  • Нечасто: зуд, сыпь.
  • Редко: крапивница.
  • Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

  • Очень редко: дизурия, энурез.
  • Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства

  • Нечасто: астения, недомогание.
  • Редко: отеки.

Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований

  • Редко: увеличение массы тела.
Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: