Дезлоратадин, описание, состав и инструкция по применению, аналоги


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Окрім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

  • виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
  • виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
  • продукування супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
  • адгезію і хемотаксис еозинофілів;
  • експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
  • IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
  • гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, не впливає на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому.

Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кількості прийомів (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину пропорційна до дози в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Таблетки Дезлоратадин — инструкция по применению

Таблетки Дезлоратадин показаны взрослым и детям с 12 лет по схеме: 1 штука в сутки внутрь, не разгрызая и не измельчая. Для облегчения проглатывания средство запивают 100-150 мл тёплой очищенной воды.

Внимание! Продолжается лечение средством до тех пор, пока сохраняются негативные реакции организма либо патогенное взаимодействие с аллергеном. Если улучшение самочувствия не наступает на 3-4 день приёма, обращаются за консультацией к лечащему врачу.

Таблетки Дезлоратадин — инструкция по применению

Одновременный приём таблеток Дезлоратадина не влияет на способность управления автоматикой, высокоточной механикой либо электронными инструментами, а также не мультиплицирует действие других лекарственных средств.

Особливості застосування

У ході клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин, та у пацієнтів, які приймали плацебо, окремо чи разом з алкоголем.

Хворим з нирковою недостатністю високого ступеня тяжкості прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.

У разі встановлення непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Лордес® містить сахарозу та сорбіт, тому пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією чи недостатністю цукрази-ізомальтази не слід приймати даний препарат.

Сорбіт (Е 420).

У разі встановленої непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Може чинити м’яку послаблювальну дію. Енергетична цінність 1 г сорбіту – 2,6 ккал.

Жовтий захід FCF (Е 110).

Може спричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування дезлоратадину вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його у період вагітності.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати дезлоратадинне рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів слід проінформувати, що у дуже рідкісних випадках можливе виникнення запаморочення, сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем або працювати зі складною технікою (див. розділ «Побічні реакції»).

Особенности применения

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя как нарушения психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли дезлоратадин, и у пациентов, которые принимали плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

В случае установления непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Лордес® содержит сахарозу и сорбит, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью цукрази-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Сорбит (Е 420).

В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может оказывать мягкое послабляющее действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита — 2,6 ккал.

Желтый закат FCF (Е 110).

Может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять дезлоратадинне рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение головокружения, сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем или работать со сложной техникой (см. раздел «Побочные реакции»).

Спосіб застосування та дози

Лордес® сиропзастосовувати незалежно від прийому їжі у таких дозах:

діти

віком від 6 до 11 місяців – по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу; від 1 до 5 років – по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу; від 6 до 11 років – по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

дорослі та діти віком від 12 років:

10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність та безпека дезлоратадину у формі сиропу для дітей віком до 6 місяців не встановлені.

Противопоказания

Несмотря на безопасные компоненты в составе препарата, принимать его запрещено:

  • женщинам в период ожидания рождения ребёнка;
  • матерям, кормящим новорождённых грудью;
  • больным с патологическим поражением почек;
  • младенцам до 12 месяцев (сироп) и до 11 лет включительно (таблетки).

Важно! Лекарство в форме сиропа исключено для терапии пациентов с гипервосприимчивостью фруктозы, галактозы, глюкозы, сахарозы либо изомальтозы.

Противопоказания

  • усталость, вялость, апатию;
  • чувство стянутости и сухости внутри ротовой полости;
  • цефалгию;
  • резкое повышение пульса;
  • нарушения в стабильном функционировании желудка и кишечника.

Передозування

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень дезлоратадину у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалося, можливе посилення побічних ефектів.

У разі передозування вживати стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовувати симптоматичне лікування.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Дезлоратадин Вертекс — инструкция по применению

Препарат, выпускаемый фармацевтической фирмой Вертекс в форме таблеток, назначают для лечения аллергических проявлений с 12 лет без дальнейших ограничений по возрасту.

Дезлоратадин Вертекс пьют по 5 мг в сутки, запивая для лёгкого проглатывания очищенной водой. Приём пищи на употребление лекарства влияния не оказывает.

Дезлоратадин Вертекс — инструкция по применению

Принимают препарат до тех пор, пока сохраняются симптомы:

  • чихания;
  • трудностей с дыханием через нос и слизистые выделения;
  • мелкой сыпи на кожных покровах;
  • покраснения и не прекращающегося зуда слизистых оболочек рта, глаз.

Побічні реакції

Найчастіше повідомлялося про такі побічні ефекти як підвищена втомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Під час клінічних досліджень дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Інші побічні ефекти дезлоратидину, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду.

Психічні розлади

: галюцинації.

З боку нервової системи

: запаморочення, сонливість, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця

: тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту

: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи

: збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

: міалгія.

Загальні порушення

: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, набряк Квінке, задишку, алергічні реакції, свербіж, висипання, кропив’янку.

Дезлоратадин — инструкция по применению для детей

Для детей таблетки Дезлоратадина назначают только с 12 лет. В младшем возрасте для устранения аллергических реакций применяют сироп. В педиатрии стандартной дозировкой для детей с 11-12 лет считается одноразовый приём 1 таблетки в сутки внутрь, запивая водой.

В ходе лечения у пациентов до 2 лет возможно возникновение негативных проявлений организма в виде:

  • расстройства желудка;
  • лихорадки;
  • нарушения циркадных ритмов.

Дезлоратадин — инструкция по применению для детей

С 12 лет к нежелательным проявлениям восприимчивости организма к компонентам относят:

  • резкие болевые ощущения в затылке, районе висков и лба;
  • чувство жажды, пересушенности в ротовой полости;
  • вялость, снижение энергии и тонуса.

Такие побочные реакции не требуют лечения и проходят самостоятельно. В случаях, когда болезненное состояние сохраняется дольше 2-3 часов, медики советуют обратиться за специализированной врачебной помощью.

Описание и состав

Лекарственное средство производится в форме сиропа и таблеток, предназначенных для перорального приема.

В качестве действующего вещества препаратов, независимо от лекарственных форм выступает дезлоратадин.

Перечень вспомогательных веществ входящих в состав сиропа можно представить в следующем виде:

  • сорбитол;
  • пропиленгликоль;
  • лимонная кислота;
  • натрия цитрат;
  • натрия цикломакт;
  • гипромеллоза;
  • динатрия эдетада гидрат;
  • миндальный ароматизатор;
  • вода.

Сироп имеет прозрачный цвет и однородную структуру. Перечисленные вспомогательные компоненты обеспечивают получение требуемой лекарственной формы.

Препарат также производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активное вещество остается неизменным. Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму, на изломе белые или почти белые.

Перечень вспомогательных компонентов, присутствующих в составе можно представить в следующем виде:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гидрофосфат кальция дигидрат;
  • прожелатинизирванный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния.

В составе пленочной оболочки содержатся следующие элементы:

  • желтый опадрий;
  • титана диоксид;
  • тальк;
  • лецитин соевый;
  • алюминиевый лак;
  • камедь ксантановая.

Взаимодействие с другими препаратами

Лорде нельзя совмещать с другими препаратами в одной ингаляции. При необходимости комбинированное лечение можно проводить с медикаментами для расширения бронхов (Беродуал, Астмопент, Вентолин), тогда их вводят за 15 минут до распыления Лорде.

Если необходимо стимулировать выведение мокроты, то дополнительно назначают средства, активизирующие работу реснитчатого эпителия (Лазолван, Амбробене). При активном воспалении после Лорде через 1,5-2 часа вдыхают аэрозоли антисептиков (Мирамистин, Фурацилин).

При сильной заложенности носа рекомендуется перед процедурой промыть носовые ходы физиологическим раствором и закапать сосудосуживающими каплями. Ингаляции Лорде при насморке можно комбинировать с закапыванием препарата в нос – взрослым по 3 капли, детям по 1-2 капли 2-4 раза в день.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных эффектов как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Во время клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Другие побочные эффекты дезлоратидину, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода.

Психические расстройства

: галлюцинации.

Со стороны нервной системы

: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца

: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы

: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

: миалгия.

Общие нарушения

: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, аллергические реакции, зуд, высыпания, крапивницу.

Фармакологическая группа

Препарат является блокатором гистаминовых Н-рецепторов. Рассматривается как первичный метаболит лоратадина. Средство подавляет освобождение гистамина и лейкотриена из тучных клеток. Средство предупреждает течение и предотвращает процесс протекания аллергических заболеваний. Состав оказывает выраженное противозудное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие. Состав снижает проницаемость капилляров и предупреждает отек тканей. Средство не обладает седативным де2ствием, его прием в рекомендуемых инструкцией дозах не влияет на скорость психмоторных реакций. При использовании в дозах, превышающих рекомендуемых возможно появление сонливости.

После перорального приема действующее вещество активно всасывается из ЖКТ. Требуемая концентрация в плазме крови прослеживается уже через 30 минут после приема. При однократном использовании дозы максимальная концентрация прослеживается через 3 часа. Вещество не приникает сквозь плацентарный барьер. Период полувыведения средства составляет 27 часов.

Отзывы

Отзывы о Дезлоратадине в основном положительные. Он хорошо устраняет симптомы сезонной аллергии (заложенность носа, аллергический ринит и т.д.), при этом одновременно отлично купирует кожную симптоматику (крапивницу, зуд, высыпания). Устраняет быстро развивающийся бронхоспазм. Этот эффект не замечен у других современных Н1- антогонистов.

Препарат не оказывает седативного эффекта, не вызывает психомоторных нарушений, не воздействует негативно на сердце, не усиливает действие этанола.

Дезлоратадин достаточно принять один раз, чтобы на сутки забыть про аллергию. Цена препарата доступна многим, при этом на рынке представлено много аналогов.

5 / 5 ( 1 голос )

Условия хранения и срок

Лорде хранится в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 градусов. Небулу извлекают непосредственно перед процедурой, а остальные должны находиться под защитной пленкой и в картонной упаковке до следующего использования. Срок годности при правильном хранении составляет 2 года. Вскрытая небула должна быть использована полностью, она не может храниться до следующей процедуры.

Рекомендуем прочитать о том, зачем назначается аминокапроновая кислота для ингаляции детям. Из статьи вы узнаете о показаниях для ингаляции препаратом, инструкции по применению для детей и взрослых. А здесь подробнее о рекомендациях по применению физраствора для ингаляций.

Лорде для ингаляций назначается для разжижения вязкой мокроты и содержимого носовой, гайморовых полостей. Препарат оказывает увлажняющее действие, снимает раздражение слизистых оболочек. При инфекциях применяется вместе с антимикробными средствами.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: