Препарат ‘Пипольфен’ – инструкция по применению, описание и отзывы


Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Пипольфена:

  • Драже (таблетки, покрытые оболочкой): светло-голубые, с блестящей поверхностью, чечевицеобразной формы, почти без или без запаха (по 20 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке или по 25 блистеров в картонной коробке);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: с зеленым оттенком или бесцветный, прозрачный, почти без или без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах с синим кодовым кольцом и точкой излома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Пипольфена.

В состав 1 драже входит:

  • Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, стеариновая кислота, желатин, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы;
  • Оболочка: сахароза, ариавит синий, глицерол, тальк, желатин, макрогол 35 000, диоксид титана.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

  • Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: дисульфит калия – 0,75 мг, гидрохинон – 0,2 мг, хлорид натрия – 7 мг, безводный сульфит натрия – 1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание препарата

Препарат «Пипольфен» от аллергии — инструкция по применению, аналоги, побочные действия, противопоказания Пипольфена.

Лекарство «Пипольфен», инструкция которого должна быть внимательно изучена перед применением, обладает антигистаминной активностью, что благотворно сказывается на людях, у которых имеется аллергия. Обладает легким подсушивающим действием на слизистую полости носа и ротовой полости. Предупреждает рвоту в связи с тем, что снижает деятельность вестибулярного аппарата, как следствие, хорошо подходит людям, которые страдают от укачивания.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Пипольфена – прометазин, производное фенотиазина. Вещество, обладающее высокой антигистаминной активностью, выраженно влияющее на ЦНС (центральную нервную систему), с седативным, снотворным, противорвотным, антипсихотическим, гипотермическим, предупреждающим/успокаивающим икоту действием.

Прометазин способствует предотвращению гистаминовых реакций (таких как крапивница, зуд и др.), но не устраняет их. Благодаря антихолинергическому действию обеспечивается эффект подсушивания слизистых оболочек носовой и ротовой полостей.

Антиэметическое (противорвотное) действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим влиянием, угнетением возбудимости вестибулярного аппарата и функции лабиринта, а также прямым торможением триггерных хеморецепторных зон продолговатого мозга.

Седативное (успокаивающее) действие базируется на ингибировании гистамин-N-метилтрансферазы и блокаде центральных гистаминергических рецепторов. Не исключается также блокада других рецепторов ЦНС – серотониновых и ацетилхолиновых; стимуляция α-адренергических рецепторов опосредованно снижает стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. В связи с тем, что химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, он оказывает более слабое антипсихотическое действие.

В терапевтических дозах Пипольфен не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Продолжительность клинического действия прометазина обычно составляет 4–6 ч, в некоторых случаях сохраняется до 12 ч.

Начало действия Пипольфена в зависимости от способа его введения:

  • Пероральный прием (драже/таблетки): через 20 мин (в среднем 15–60 мин);
  • Парентеральное введение (раствор): внутримышечно – через 2 мин; внутривенно – 3–5 мин.

Фармакокинетика

После приема драже/таблеток Пипольфен внутрь из желудочно-кишечного тракта прометазин хорошо всасывается. Связывание с белками ~ 90%.

Прометазин активно подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень), преимущественно посредством S-окисления, с образованием сульфоксидов прометазина и N-деметилпрометазина – главных метаболитов, выделяемых с мочой.

Период полувыведения (T1/2) основного соединения составляет от 7 до 15 ч. Выводится главным образом почками, в меньшей степени – с желчью.

Прометазин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прометазин (действующее вещество) является производным продуктом фенотиазина, оказывающим блокирующее действие на гистаминовые Н1-рецепторы. Вещество имеет высокую антигистаминную активность и воздействует на центральную нервную систему.При правильном применении Пипольфен действует как седативное средство, успокаивает позывы к рвоте и действует как жаропонижающее.

Клинический эффект наблюдается примерно через 15-20 минут после приема или введения и продолжается на протяжении минимум 6 часов. В некоторых случаях клинический эффект может длиться до 12 часов.

При внутримышечном или внутривенном применении действующее вещество препарата проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, на 60 — 90% связываясь с белками. Метаболизируется в печени, образуя при этом сульфоксиды и N-деметилированные производные прометазина. Период полувыведения примерно 7 — 12 часов. Выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

  • Анафилактические реакции (в качестве дополнительной терапии после купирования острых проявлений другими препаратами, например, адреналином);
  • Аллергические болезни, включая крапивницу, ангионевротический отек, сывороточную болезнь, сенную лихорадку, аллергический ринит и конъюнктивит, зуд;
  • Пред- и послеоперационный период (как седативное средство);
  • Кинетоз (для устранения и предупреждения тошноты и головокружения во время поездок на транспорте);
  • Послеоперационные боли (одновременно с обезболивающими лекарственными средствами);
  • Тошнота и рвота, которая связана с наркозом и/или появляется в послеоперационный период (для купирования или предупреждения развития).

Инъекционный раствор в хирургической практике также назначают как компонент литических смесей, которые применяются для потенцирования наркоза.

Показания

Инструкция «Пипольфена» рекомендует использовать это средство для лечения аллергических реакций. Показанием к применению препарата могут служить следующие заболевания:

  • крапивница;
  • отек Квинке;
  • насморк и конъюнктивит аллергического генеза;
  • поллиноз;
  • негативная иммунная реакция на введение сывороток;
  • патологии, сопровождающиеся кожным зудом.

Кожный зуд при аллергии

При анафилактическом шоке препарат назначают в период восстановления, после того как все острые симптомы купированы.

Лекарство нашло применение в качестве седативного средства. Его используют перед операциями и после хирургических вмешательств. Инструкция «Пипольфена» в ампулах допускает применение лекарства в составе литических смесей.

Как противорвотное средство «Пипольфен» употребляют перед длительными поездками на транспорте или авиаперелетами для предотвращения тошноты и головокружения.

При сильной простуде с высокой температурой лекарство назначают как противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
  • Синдром апноэ во сне;
  • Алкогольная интоксикация, острые интоксикации опиоидными анальгетиками и/или снотворными препаратами;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Эпизодически возникающая рвота неуточненного генеза у детей;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также период 2 недель после окончания их применения;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 2 месяцев (инъекционный раствор) или 6 лет (драже);
  • Гиперчувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина, а также другим компонентам препарата.

Относительные (Пипольфен назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
  • Острые и хронические респираторные заболевания (ввиду подавления кашлевого рефлекса);
  • Угнетение функции костного мозга;
  • Открытоугольная глаукома;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Предрасположенность к задержке мочи;
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы;
  • Синдром Рейе;
  • Эпилепсия;
  • Пожилой возраст (из-за высокого риска развития побочных реакций).

Пипольфен

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Пипольфен (Pipolphen)
Международное непатентованное наименование: Прометазин (Promethazine)

Лекарственная форма: раствор для в/в и в/м введения, драже

Действующее вещество: прометазин

Фармакотерапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологические свойства:

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Клинический эффект проявляется через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Показания к применению:

Аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд); вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/); в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде; для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде; послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками); кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте); в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Противопоказания:

Коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС; одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема; закрытоугольная глаукома; алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками; синдром апноэ во сне; эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза; беременность; период лактации; детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения); повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

Назначают в/м и в/в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч. В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить. Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела. Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах — экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови. Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина. Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Срок годности: 5 лет

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод, Венгрия (5995327253237)

Пипольфен, инструкция по применению: способ и дозировка

Драже/таблетки Пипольфен применяют внутрь, раствор вводят внутримышечно и внутривенно.

Максимальная взрослая суточная доза составляет 150 мг.

Внутримышечно Пипольфен в ампулах назначают взрослым по 25 мг 1 раз в день, при необходимости возможно введение каждые 4-6 часов 12,5-25 мг раствора.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Аллергические болезни: внутрь по 25 мг 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) раза в день (рекомендовано – в наименьшей эффективной дозе);
  • Тошнота и рвота (лечение и профилактика): однократно 25 мг внутрь или внутримышечно. В случае необходимости возможно повторное применение Пипольфена каждые 4-6 часов;
  • Кинетоз: внутрь 2 раза в день по 25 мг (первый прием – за 30-60 минут до поездки, следующий – через 8-12 часов);
  • Хирургические операции (как успокаивающее средство): однократно на ночь 25-50 мг (внутрь или внутримышечно) накануне проведения операции. В составе литических смесей для предоперационной подготовки за 2,5 часа до проведения операции внутримышечно вводят 50 мг Пипольфена, возможно повторное введение такой же дозы через 60 минут;
  • Диагностические и хирургические вмешательства, включая офтальмологические операции, повторную бронхоскопию (для индукции наркоза и анальгезии): внутривенно по 0,15-0,3 мг/кг.

Детям от 2 месяцев Пипольфен можно вводить 3-5 раз в день внутримышечно по 0,5-1 мг/кг. В тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы до 1-2 мг/кг.

Детям 6-14 лет Пипольфен назначают внутрь 3-4 раза в день по 25 мг. Делить драже не рекомендуется, поэтому Пипольфен в этой лекарственной форме не назначают детям более младшего возраста.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: холестаз, тошнота, анестезия слизистой оболочки полости рта, запор, рвота, сухость во рту, глотке, носу;
  • Центральная нервная система: сонливость, седативный эффект, дезориентация, нарушение остроты зрения, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, тревожность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, головокружение; применение высоких доз – повышение судорожной активности (у детей), экстрапирамидные расстройства;
  • Кроветворная система: редко – агранулоцитоз, лейкопения и/или тромбоцитопения;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение артериального давления, тахикардия;
  • Органы чувств: парез аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения;
  • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация и/или кожная сыпь;
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
  • Другие: болезненное или затрудненное мочеиспускание, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы передозировки прометазина зависят от возраста пациента. У детей она проявляется возбуждением, тревожностью, галлюцинациями, судорогами, мидриазом и неподвижностью зрачков, гиперемией кожи лица, гипертермией; у взрослых – психомоторным возбуждением, судорогами, заторможенностью. При острой передозировке наблюдается выраженное снижение артериального давления, угнетение дыхания, сосудистый коллапс, кома.

Поскольку антидот прометазина неизвестен, рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При передозировке пероральных форм препарата детоксикация в ранние сроки включает промывание желудка и прием активированного угля. Далее по показаниям возможно применение противоэпилептических препаратов. Может оказать благоприятное действие пероральный прием сульфата натрия/магния. Диализ неэффективен.

Может потребоваться проведение мероприятий по восстановлению адекватной легочной вентиляции с обеспечением проходимости дыхательных путей и проведением вспомогательной либо искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза/электролитного баланса. Тяжелая артериальная гипотензия купируется парентеральным введением норэпинефрина (норадреналина) или Мезатона. Следует учитывать, что введение адреналина (эпинефрина) может парадоксальным образом усугублять артериальную гипотензию.

Особые указания

Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (в виде шума в ушах и головокружения) совместно применяемых лекарственных средств.

При продолжительной терапии нужно систематически контролировать функциональное состояние печени и формулу периферической крови.

Пипольфен может понижать порог судорожной готовности, что следует учитывать при его назначении больным, склонным к развитию судорог, или совместно с другими препаратами со сходным действием.

Как противорвотное средство Пипольфен нужно применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном курсе из-за снижения слюноотделения увеличивается вероятность развития стоматологических заболеваний (пародонтит, кариес, кандидоз).

В период терапии употреблять алкоголь запрещено.

Возможно получение ложноположительного результата при проведении диагностического теста на беременность. Также нужно учитывать возможное увеличение уровня глюкозы в крови при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Чтобы предотвратить искажение результатов кожных скарификационных проб на аллергены Пипольфен следует отменить за 72 часа до проведения аллергологических тестов.

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что в состав драже входит лактоза.

Детям Пипольфен следует назначать с осторожностью, поскольку он может затруднять диагностику основного заболевания (за побочные эффекты препарата ошибочно могут быть приняты симптомы синдрома Рейе и недиагностированной энцефалопатии).

В начале терапии нужно воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Пипольфена с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • Производные м-холиномиметиков, эфедрина, амфетамина, антихолинэстеразных лекарственных средств, леводопы, гуанетидина, допамина: ослабление их действия;
  • Опиоидные анальгетики, снотворные, анксиолитические (транквилизаторы) и антипсихотические препараты (нейролептики), а также лекарственные средства для общей анестезии, местные анестетики, м-холиноблокаторы и гипотензивные лекарственные средства: усиление их эффектов (необходим врачебный контроль и проведение коррекции доз);
  • Бета-адреноблокаторы: повышение концентрации прометазина в плазме крови;
  • Барбитураты: ускорение элиминации и уменьшение активности прометазина;
  • Пролактин: повышение его концентрации;
  • Бромокриптин: ослабление его действия;
  • Клофелин, этанол, противоэпилептические препараты: усиление угнетающего влияния прометазина на центральную нервную систему;
  • Антихолинергические лекарственные средства и трициклические антидепрессанты: усиление м-холиноблокирующей активности прометазина;
  • Хинидин: повышение вероятности кардиодепрессивного действия прометазина;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы, производные фенотиазина: увеличение вероятности развития экстрапирамидных расстройств и артериальной гипотензии (одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы не рекомендовано).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пипольфен не всегда оказывает ожидаемый эффект при взаимодействии с некоторыми лекарственными препаратами, в том числе и гомеопатическими.

Особенно осторожно следует принимать препарат в сочетании с лекарственными средствами, относящимися к следующим группам:

  • антидепрессанты;
  • антигистаминные препараты;
  • препараты для лечения онкологических заболеваний;
  • болеутоляющие препараты;
  • седативные средства;
  • транквилизаторы;
  • барбитураты;
  • ингибиторы МАО.

Отзывы о Пипольфене

Так как препарат относится к антигистаминам первого поколения, используется он сейчас не так часто, как лекарственные средства второго и третьего поколений. В единичных отзывах о Пипольфене от пациентов особо отмечается достаточно большой список побочных реакций и противопоказаний, что в некоторых случаях вынуждает прекращать терапию. Другие больные указывают на высокую эффективность лекарственного средства.

Специалисты отмечают быстрое и эффективное действие прометазина, благодаря которому он успешно применяется в экстренных ситуациях (после внутримышечного введения эффект отмечается уже через 2 мин). Поэтому раствор Пипольфен включен в обязательный состав аптечек по оказанию скорой помощи при анафилактическом шоке. Немаловажно, что в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы. А его седативное действие достаточно значимо в послеоперационном периоде. Кроме того, применение прометазина в комбинации с анальгетиками способствует снятию послеоперационной боли. Продолжительное применение препарата требует мониторинга формулы периферической крови и печеночной функции.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: